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氯霉素及其危害
來源: | 作者:國康小Q | 發布時間: 2017-07-06 | 806 次瀏覽 | 分享到:
氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin)是由委內瑞拉鏈絲菌產生的抗生素。氯霉素的化學結構含有對硝基苯基、丙二醇與二氯乙酰胺三個部分,分子中還含有氯。其抗菌活性主要與丙二醇有關。

氯霉素性狀
  白色針狀或微帶黃綠色的針狀、長片狀結晶或結晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥時穩定,在弱酸性和中性溶液中較安定,煮沸也不見分解,遇堿類易失效。

氯霉素生化作用
       氯霉素類抗生素可作用于細菌核糖核蛋白體的50S亞基,而阻撓蛋白質的合成,屬抑菌性廣譜抗生素。
       細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質的主要細胞成分,它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結合,阻斷轉肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對人體產生毒性。因為氯霉素對70S核糖體的結合是可逆的,故被認為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時對某些細菌亦可產生殺菌作用,對流感桿菌甚至在較低濃度時即可產生殺菌作用。
     氯霉素對革蘭陽性、陰性細菌均有抑制作用,且對后者的作用較強。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強,對立克次體感染如斑疹傷寒也有效,但對革蘭陽性球菌的作用不及青霉素和四環素。抗菌作用機制是與核蛋白體50S亞基結合,抑制肽酰基轉移酶,從而抑制蛋白質合成。  各種細菌都能對氯霉素發生耐藥性,其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見,傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細菌對氯霉素產生耐藥性比較慢,可能是通過基因的逐步突變而產生的,但可自動消失。細菌也可以通過R因子的轉移而獲得耐藥性,獲得R因子的細菌能產生氯霉素乙酰轉移酶(acetyltransferase)使氯霉素滅活。

氯霉素殘留的危害
       氯霉素對人類的毒性較大,能抑制骨髓造血功能造成過敏反應,引起包括白細胞減少、紅細胞減少、血小板減少等在內的再生障礙性貧血。此外該藥還可引起腸道菌群失調及抑制抗體的形成,因此該藥已在國外較多國家禁用。
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